Pirmās paaudzes antihistamīni - veidi, piemērošana


Antihistamīna - labi pazīstama un populāra medikamentu grupa, kuru efektivitāte ir saistīts ar blokādes N1- receptoru. Ka viņi spēlēja vadošo lomu, lai ārstētu dažādas alerģiskas reakcijas.
Alerģija - īpaša reakcija uz stimulu (alergēnu). Alerģisku reakciju risku un to izplatība pasaulē pieaug ar katru gadu. Tas ir tāpēc, ka sliktos vides apstākļiem, ļaunprātīgu izmantošanu ķīmisko reaģentu, kas veido daļu no kosmētikas un mājsaimniecības produktu, pusfabrikātu un dod produktus ar konservantiem, krāsvielām un garšas pastiprinātājiem dabiskas vielas, nekontrolētas antibiotikām un citām zālēm reibumā televīzijas reklāmas. Par alerģisku reakciju izpausmes ir ļoti dažādas - siena drudzis (alerģiskais rinīts), nātrene (izsitumi specifiska, jo čūlas), angioedēma, astma.

Darbības mehānisms
Mehānismi dažādu alerģisku stāvokļu līdzīgi: viens no galvenajiem neirotransmiteru (dažas ķīmiskās vielas) ir histamīna. Ar attīstību alerģija reakcijas histamīna koncentrācija palielina strauji. Sāk kaskādi dažādu bioloģisko procesu: spastiska kontrakcijas muskuļu bronhos, pēkšņa asinsspiediena pazemināšanās, palielinot caurlaidību asinsvadu un audu tūskas.


Antihistamīna - labi pazīstama un populāra medikamentu grupa, kuru efektivitāte ir saistīts ar blokādes N1- receptoru. Ka viņi spēlēja vadošo lomu, lai ārstētu dažādas alerģiskas reakcijas.
Šodien mēs jau zinām, 4 paaudzes antihistamīna. Skaidrs, ka pirmās paaudzes narkotikas ļoti bija pirmie. Starp tiem ir labi pazīstami, piemēram, difenhidramīnu, Fenkarols, Bikarfen, pipolfen diazolin, suprastin, tavegil, ketotifēna un kromolyn nātrija.

Zāļu aprakstu
Pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļi ir vairākas kopīgas īpašības, tai skaitā:
- Ātri, bet īsi efekts (līdz 8 stundām)
- Augstas devas narkotikas (palielināts blakusparādību risks)
- Izrietošo nepieciešamību vairāku norīšanas
- Iemidzinošs un nomierinošs efekts

- Pastiprināties dažu citu medikamentu (piemēram, antidepresanti)
- Antirvotnyy, antikashlevoy un antiukachivayuschiy efekti
- Viskozitāti dažādu sekretoro šķidrumiem cilvēka organismā palielinās (kuņģa sula)

Līdz šim lielākā daļa zāles šajā grupā tiek izmantoti kā līdzeklis "ER", - tas ir, lai atvieglotu akūtu alerģisku stāvokļu, piemēram, angioneirotiskā tūska, anafilaktiskais šoks. Tajā pašā laikā, piemēram, ketotifēna - pretējā pusē attiecībā pret galveno sastāvdaļu respiratorā terapija allerhoza bērniem, astmas iepriekšējā stāvoklī. Īsi apspriest katras šīs narkotikas īpašības.

Difenhidramīna - pirmais pārstāvis antihistamīnu. Ir ātri rezolūciju likvidēt gandrīz visas darbības histamīna, proti, atslābina gludās muskulatūras bronhu koku, samazina asinsvadu caurlaidību un attiecīgi audu tūska. Visefektīvākais intravenozas injekcijas risinājumu. Tā ir ar izteiktu hipnotisks un nomierinošs efekts. Kontrindicēta personām, kuru darbs ir saistīts koncentrējot un precīzas kustības (autovadītāji, operatori precīzijas inženierijā, uc).

Fenkarol ievērojami mazāks nekā difenhidramīnu, spēja iekļūt hematoencefālisko barjeru un līdz ar to mazāk hipnotiskā un nomierinoša iedarbība. Ne tikai bloki atbilst receptorus, bet samazina koncentrācija histamīna audos. Efektīvs kā sastāvdaļa, ārstējot hronisku un akūtu nātrenes, niezes dermatozes, narkotiku un pārtikas alerģijas.

Bikarfen līdzīgas īpašībām, kas Fenkarols.
Pipolfen - Sinonīmi Allerhan, Athos, Farhali. Kā ķīmisko savienojumu līdzīgu CNS, kas padara to izteikti anti-histamīna iedarbība. Kā pipolfen arī iekļūst asins-smadzeņu barjeru, tāpēc tas ir īpaši izteikts ne tik daudz anti-histamīna kā hipnotiska un nomierinošām sekas. Plaši izmanto kā sastāvdaļu maisījuma lytic anestēzijas, potentsiyuyuchyy psihotropās vielas komponentu. Šobrīd pat kā narkotika pirmās palīdzības atvieglošanai akūtu anafilakticheskom (alerģiskas) reakcijas izmanto reti.

In diazolin, atšķirībā no saviem kolēģiem - pirmās paaudzes antihistamīni, hipnotisks un nomierinošs efekts ir daudz mazāk. Savā laikā tas nebija diazolin diezgan populārs antialerģiska aģents, jo īpaši pediatrijas praksē. Trūkumi diazolin ir liela daudzveidība ikdienas lietošanai (2-3 reizes dienā) un neiespējamību čūlas un eroziju un citu iekaisuma slimības, kuņģa-zarnu trakta, patoloģisko ietekmi uz urinēšana un pat toksiskas dažu nervu sistēmas šūnās.

Suprastin līdzīgas tās īpašības līdz pipolfenom. Limited izmantot to tikai kā līdzekli, ātrās palīdzības mašīnas, kas saistīti ar sedāciju un lielu daudzskaitlību uzņemšanu (līdz 6 tabletēm dienā).
Tavegil, aka Clemastine nodrošina nedaudz mazāk nospiedošu ietekmi uz centrālo nervu sistēmu, tāpēc to var izmantot kā līdzekli, lai avārijas dažādos anafilakticheskom reakciju. Ātrums darbības virziens ir nedaudz mazāk nekā dimedrol. Nav savienojama ar alkohola ieņemšanas vienlaikus ņemot tavehyla var izraisīt sliktu dūšu, sausa mute un aizcietējums.

Īpaša uzmanība starp pirmās paaudzes antihistamīni pelnījuši tādas narkotikas kā ketotifēna un kromolyn nātrija.
Ketotifēna - ir galvenais inhibitors tuklās šūnas atbrīvot histamīnu, kas novērš. Samazina izraisa histamīna ietekmi. Izmanto kā daļu no ilgu (vairākus mēnešus) ārstēšanai elpošanas allerhoza. Šodien pirmsskolas vecuma bērniem diagnosticēta "astmu", ir nepareizs. Uzskatīts pareizāks termins "elpošanas allerhoz" - stāvoklis, kas pirms astmu un ir līdzīgas klīniskie simptomi. Ilgstoša lietošana (atkārtots kurss) ketotifēna gados jauniem pacientiem var mazināt organisma sensibilizāciju un novērstu transformācijas allerhoza astmas. Diemžēl, hroniski nomācot trombocītu saite ir nepieciešams kontrolēt trombocītu skaitu asinīs.

Kromolyn nātrija atšķirt no citām zālēm šajā grupā, jo ir ne tikai bioķīmiska kā imunoloģisku darbības mehānismu. Tas traucē attīstības ciklu tuklās šūnas un bloku ar alerģisku mediatoru piešķiršanu, bloķējot specifiskus receptorus kā mediatoru iekaisumu. Visvairāk labi izveidota kromolyn nātrija astmas ārstēšanā. Tas ne tikai samazina astmas simptomus, bet arī samazina nepieciešamību kortikosteroīdiem un bronhorasshiryayuschy zālēm.

Saprotams, ka pirmās paaudzes antihistamīni var izmantot kā līdzekli, lai pirmās palīdzības dažādu anafilakticheskom reakcijas, īpaši risinājumi intravenozo un intramuskulāro injekciju. Smagums nomierinošs un hipnotisko iedarbību, nespēja izmantot, grūtniecības un zīdīšanas laikā padara neiespējamu to plašāku izmantošanu.